|
Данная статья – попытка восстановить справедливость и укрепить
пошатнувшееся реноме такого замечательного препарата, как тамоксифен.
Не секрет, что кломид
пользуется у спортсменов гораздо большей популярностью, тамоксифену же
отводится роль этакого «парии», к помощи которого принято обращаться
только в самом крайнем случае. Почему повелось именно так и справедливо
ли это? Давайте разберемся.
Практически идентичные препараты
Если взглянуть на структуру молекул двух препаратов, по классификации
относящихся к группе трифенилэтиленов, то трудно не заметить, что они
практически идентичны. Более того, практически идентичной оказывается и
пространственная структура молекул, что явно свидетельствует о крайне
близких свойствах кломида и тамоксифена. Близких, но не идентичных.
При более пристальном рассмотрении оказывается, что тамоксифен –
препарат более мощный, и не просто «более» – а в несколько раз. Именно
поэтому рекомендуемые дневные дозировки тамоксифена лежат в пределах
20-40 мг, тогда как для кломида они составляют уже 50-100 мг. Именно
поэтому из двух препаратов лишь тамоксифен используется для борьбы с
таким опасным заболеванием, как рак груди у женщин – кломиду с этой
задачей справиться оказалось не по плечу.
Думается, именно вследствие различия в мощности этих двух препаратов,
кломид, в конце концов, начал позиционироваться его производителями
несколько иначе.
Все на борьбу с эстрогенами!
Понятно, что не борьба с раком груди стоит на повестке дня у
бодибилдеров-мужчин. Нас с вами в значительной мере интересуют свойства
рассматриваемых препаратов, которые позволяют им бороться с избытком
эстрадиола в организме. Этот избыток возникает не только как следствие
применения так называемых ароматизирующихся препаратов во время
«гормональной терапии» – после ее окончания, как правило, производство
эндогенного тестостерона существенно снижается, и организм
«компенсирует» такое снижение повышением производства эстрадиола, что,
по принципу «замкнутого круга» отодвигает восстановление производства
организмом собственного тестостерона еще дальше.
Такое же повышение производства организмом эстрадиола наблюдается и
вследствие возрастного снижения уровня эндогенного тестостерона, так что
антиэстрогенные препараты вполне придутся «ко двору» мужчинам, чей
возраст перевалил за сакраментальную отметку в 50 лет. Но об этом мы
поговорим как-нибудь в другой раз, пока что только лишь заметим, что
повышение уровня эстрогенов в крови – это не обязательно следствие
применения ароматизирующихся препаратов.
Трифенилэтилены, к группе которых, как уже было сказано, относятся и
кломид, и тамоксифен, обладают очень слабо выраженными эстрогенными
свойствами. Но не это важно, важно то, что оба препарата способны
присоединяться к рецепторам эстрадиола и, таким образом, «блокировать»
их. К занятым рецепторам эстрадиол присоединиться уже, естественно, не
может, следовательно, не может оказать и свое действие на организм. Мы с
вами уже выяснили, что тамоксифен будет посильнее своего сегодняшнего
оппонента в деле «оккупации» эстрогенных рецепторов.
Посему и возникла незнамо уж у кого в голове мысль позиционировать
кломид в качестве препарата «восстановительной терапии» – он-де гораздо
лучше справляется с восстановлением производства организмом (более точно
– гипофизом) лютенизирующего гормона (ЛГ), а значит – и собственного
тестостерона. Так это или нет, мы выясним немного ниже, пока что
остановимся вот на чем.
И тамоксифен, и кломид лишь блокируют эстрогенные рецепторы, на
уровень же собственно эстрогенов они никакого влияния не оказывают. Во
время «гормональной терапии» это особого значения не имеет, но вот в
восстановительный период… Здесь важно не только не дать эстрадиолу
проявить свою активность на то время, пока восстанавливается
производство собственного тестостерона – желательно как можно быстрее
снизить концентрацию женского гормона в крови. А с этой задачей могут
справиться лишь такие антиэстрогены, как провирон
(местеролон) или аримидекс
(анастрозол), к примеру. Так что использование одного из этих
препаратов в восстановительный период is a must, как говорят
англоязычные граждане. На мой взгляд, предпочтительнее провирон – у него
и помимо антиэстрогенных много интересных свойств имеется.
Тамоксифен и уровень эндогенного тестостерона
А теперь вернемся к вопросу о влиянии двух героев нашей сегодняшней
статьи на восстановление уровня эндогенного тестостерона. Еще в далеких
70-х годах столетия минувшего было проведено одно интересное
исследование, о котором позже все как-то предпочли забыть. Казалось оно
сравнения влияния кломида и тамоксифена на уровень тестостерона у людей с
нормальным гормональным фоном и у страдающих олигоспермией. Нас
интересовать будут лишь результаты, касающиеся «нормальных» людей.
Так вот, оказалось, что применение 20 мг тамоксифена в день на
протяжении всего 10 дней приводило к повышению уровня эндогенного
тестостерона на 42%. Такого же результата удавалось добиться при
применении за тот же период времени 150 мг кломида ежедневно. Оно и не
странно – как мы помним, тамоксифен посильнее кломида будет.
Теперь о лютенизирующем гормоне (ЛГ). Уровень его производства
гипофизом зависит от того, насколько последний чувствителен к гормону,
высвобождающему гонадотропин (ГВГ). Выше чувствительность – больше
производится ЛГ, ниже – понятно, меньше. Так вот что интересно:
действительно, кломид повышал уровень ЛГ, но ТОЛЬКО в указанный
десятидневный период! В то же самое время этот препарат, пусть и в
незначительной мере, но все же ПОНИЖАЛ чувствительность гипофиза к ГВГ,
что приводило, в случае дальнейшего применения кломида, к ПАДЕНИЮ уровня
ЛГ. Тамоксифен же, наоборот, повышал чувствительность гипофиза к ГВГ, и
пролонгирование его приема до 6 недель привело к повышению уровня ЛГ на
72%, а уровня тестостерона – на 83% по сравнению с базовым! Так что и
здесь преимущество тамоксифена просматривается достаточно явно –
длительное применение кломида выглядит попросту неоправданным.
И еще об одной немаловажной детали. Как вы, должно быть, знаете, и
тестостерон, и эстрадиол находятся в крови преимущественно в связанном
состоянии, связывает их особый белок – ГСПГ (глобулин, связывающий
половые гормоны). Будучи связанным, ни тот, ни другой гормон свою
активность практически не проявляет. Так вот, применение кломида
приводит к повышению уровня ГСПГ в крови, применение тамоксифена – нет. С
одной стороны, такое повышение явно на пользу – связанный эстрадиол
становится неактивным, с другой – связывается ведь не только эстрадиол,
но и тестостерон…
Еще три преимущества тамоксифена и один недостаток
У тамоксифена есть и еще три преимущества, делающих его использование
приоритетным по сравнению с кломидом. Во-первых, этот препарат повышает
уровень холестерина высокой плотности (ХВП) в крови. Нелишним будет
напомнить, что превышение уровня ХВП («хорошего» холестерина) над
уровнем холестерина низкой плотности («плохого») снижает, и существенно,
риск сердечно-сосудистых заболеваний, столь характерных для спортсменов
соревновательного уровня.
Во-вторых, тамоксифен, будучи по своей природе очень мягким
эстрогеном, проявляет эстрогенную активность в печени очень явно. Такое
его влияние на печень в целом сказывается на организме весьма позитивно
(за исключением одного случая, речь о котором пойдет ниже).
В-третьих, тамоксифен безопаснее кломида. Установлено, что
долговременное применение кломида может оказать необратимое влияние на
зрение. Не в сторону его улучшения, естественно. Конечно, такой эффект
проявляется лишь при долговременном приеме кломида, и то далеко не у
всех, но…
Ну а теперь о «ложке дегтя», впрочем, вы уже, наверное, догадались, о
чем идет речь. Тамоксифен, пусть и не в очень значительной мере, но все
же подавляет производство организмом инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1),
этот недостаток вытекает из рассмотренного вторым преимущества. Кломид
же, менее активно проявляя себя в печени в качестве эстрогена, таким
недостатком обладает тоже, но в куда меньшей степени.
И все же, на мой взгляд, тамоксифен является более интересным
препаратом, во всяком случае, он явно не стоит того, чтобы списывать его
«на свалку истории».
Автор: Тимо Нойманн |
|